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以乙基苯和溴为起始原料，光照条件下制得1。溴乙苯；与硫脲缩合得S-（1-苯乙基）异硫脲氢溴酸盐；在碱催化下分解得1．苯乙硫醇；经过氧化氢氧化、氢氧化钠成盐得（±）-1-苯基乙磺酸钠[（±）-1-PES—Na]；再经D-对羟基苯甘氨酸（D-HPG）拆分及分离制得（＋）-1-苯基乙磺酸[（＋）-1-PES]。（±）-1-PES-Na的合成总收率为29．6％；拆分收率为69．6％[以（＋）-PES理论量计]。结构经IR、＆1H NMR确证。