2-取代氨基-5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及除草活性

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以去氢枞酸为原料,经酰化后与水合肼反应合成去氢枞酰肼3,再与芳基异硫氰酸酯反应,得到中间体1-去氢枞酰基-4-取代基氨基硫脲4,4在Hg(OAc)2/EtOH条件下关环,合成得到一系列新型2-取代氨基-5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑化合物5.采用IR,MS,1H NMR,13C NMR和元素分析等方法对中间体4和目标产物5进行了分析和表征.初步的除草活性测试表明,化合物4和5对油菜的胚根生长以及对稗草的幼苗生长有一定的抑制作用,其中化合物4d在浓度为100 mg/L时对油菜胚根生长的抑制率达88.2%. Dehydroabietic acid is taken as a raw material, dehydroabietic hydrazide 3 is synthesized through the reaction of acylation with hydrazine hydrate, and then reacted with aryl isothiocyanate to obtain the intermediate 1-dehydroaboyl-4-substituted amino A series of novel 2-substituted amino-5-dehydroabietyl-1,3,4-oxadiazole compounds were synthesized by thiourea 4,4 in Hg (OAc) 2 / EtOH. MS, 1H NMR, 13C NMR and elemental analysis were used to analyze and characterize the intermediate 4 and the target product 5. The preliminary herbicidal activity tests showed that the compound 4 and 5 had significant effects on the radicle growth of rape and the seedling growth of barnyardgrass The inhibitory rate of compound 4d on radicle radicle growth was 88.2% at the concentration of 100 mg / L.
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