鸡骨常山(Alstonia scholaris R.Br.)生物硷的药理研究——一种神经节阻断药

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一.从我国广东产 Alstonia Scholaris R.Br.根皮中分得一季铵硷及其盐酸盐。抽得率约为1.2%。游离硷 m.p.231℃,实验式 C_(22)H_(28)O_4N_(?)盐酸盐 m.p.286-7℃,实验式 C_(22)H_(28)O_4N_2·HCl。均具有 Echltamine 之颜色反应,红外光谱与 Echitamine标准品相同。我们认为此生物硷就是 Echitamine。二.研究了该季铵硷盐酸盐之降压作用及降压机制。首先发现和证实其具有较专一的、竞争型的神经节阻断作用,此作用在降压机制中占主要地位。其不具有阿托品样及毒蕈碱样作用。在心肺装置及离体蛙心实验指出其对心脏没有直接抑制作用。三.小白鼠一次腹腔注射 LD 50为109.7mg/kg(102.2-117.9.mg/kg)。对狗2.5mg/kgⅣ即有明显降压作用。无局部激惹作用。 A from China, Guangdong production Alstonia Scholaris R.Br. root bark to obtain a quaternary ammonium hydroxide and its hydrochloride. The pumping rate is about 1.2%. Free base m.p. 231C, experimental C 22 H 28 O 4 N? (?) Hydrochloride m.p. 286-7 ° C, found C 22 H 28 O 4 N 2 .HCl. All have the color reaction of Echltamine, the same infrared spectrum as Echitamine standard. We think this alkaloid is Echitamine. Study of the quaternary ammonium hydrochloride hydrochloride antihypertensive effect and antihypertensive mechanism. First of all, we found and confirmed that it has a more specific and competitive ganglion blocking effect, which plays a major role in the antihypertensive mechanism. It does not have atropine-like and muscarinic effects. Cardiopulmonary devices and in vitro frog heart experiments showed no direct inhibition of the heart. Three mice with an intraperitoneal injection of LD50 109.7mg / kg (102.2-117.9.mg/kg). The dog 2.5mg / kgⅣ that there is a significant antihypertensive effect. No local irritation.
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