【摘 要】
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目的 合成新型抗痛风药物febuxostat(1).方法 以羟基苯腈为原料,经硫代甲酰化得到对羟基硫代苯甲酰胺(3),3经环合得到2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(4),4与乌洛托品
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目的 合成新型抗痛风药物febuxostat(1).方法 以羟基苯腈为原料,经硫代甲酰化得到对羟基硫代苯甲酰胺(3),3经环合得到2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(4),4与乌洛托品反应,得到中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯(5),之后再经醚化、氰化、水解得到目标产物(1).结果与结论 中问体及目标化合物的结构经1H-NMR和FAB-MS确证.该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得,反应条件温和易控,操作简便.
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