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目的对斑蝥素及其衍生物的药理作用、毒性反应以及药代动力学进行综述。方法查阅近年来国内外相关研究报道进行归纳总结。结果与结论得出斑蝥素及其衍生物有抗肿瘤、促进白细胞增殖和抗病毒抑菌的药理作用。主要是通过影响细胞周期、诱导端粒酶逆转录酶(hTERT)启动子甲基化、抑制蛋白质磷酸酶、调节MAPK等手段来抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤目的。斑蝥素毒性较强,其衍生物较斑蝥素毒性弱,疗效明确,去甲斑蝥素在肝脏有靶向作用。斑蝥素及其衍生物口服吸收速率快,生物利用度低,有明显的首过效应;其缓释剂型对多项药