具抑酸和消化道黏膜保护作用的H2受体拮抗药拉呋替丁

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拉呋替丁是一种具有抑酸和消化道黏膜保护作用的特殊组胺H2受体拮抗药,该药通过拮抗组胺H2受体等抑制胃酸分泌,对组胺H2受体的阻断能力是传统组胺H2受体拮抗药的2~85倍,抑酸作用强而持久,可持续抑制胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素、乌拉胆碱、胃扩张等刺激因素引起的胃酸分泌。拉呋替丁可激活辣椒素敏感传入神经,介导降钙素基因相关肽、生长抑素和一氧化氮释放增加,从而抑制胃酸分泌,增加胃黏膜血流量,促进黏膜上皮再生,促进黏液分泌,进而发挥保护消化道黏膜,抵御攻击性因素(盐酸、乙醇、胆汁、非甾体抗炎药、化学治疗药等)对黏膜的损伤,促进溃疡愈合,提高愈合质量,防止溃疡复发。拉呋替丁自2000年上市以来已被用于防治消化性溃疡、急(慢)性胃炎、应激性溃疡、胃食管反流病、幽门螺杆菌感染以及癌症化疗并发症等疾病和症状。拉呋替丁tmax仅0.8 h,起效快,不良反应少而轻,非CYP2C19代谢,与氯吡格雷很少发生相互作用。
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