【摘 要】
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新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;
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新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。自20世纪80年代以来新药创制进入了以靶标为中心的阶段, G蛋白偶联受体(GPCR)和蛋白激酶(kinase)成为业界注目的两大门类。2002年上市的伊马替尼是全球第一个被批准上市的针对激酶研发的抗白血病药物,至今已有近30多个激酶抑制剂药物上市,足见发展迅猛。伊马替尼的成功,开创了分子靶向药物的新领域,在药物发展史上是个里程碑,具有划时代性。它的研制受惠于分子生物学研究成果;第二代的尼洛替尼分子设计和构效关系的分析与反馈,更是借助于结构生物学的指引。
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