[目的]探讨重楼皂苷Ⅰ对肺腺癌A549细胞的体外放射增敏作用及其可能机制。[方法]以肺腺癌A549细胞系为研究对象,MTT法检测重楼皂苷Ⅰ对A549细胞的抑制率,得到重楼皂苷Ⅰ对A549细胞的半数抑制浓度(IC50)及IC20、IC30,取IC20～30之间的重楼皂苷Ⅰ浓度用于放射增敏,随机分为对照组、单纯照射组、重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅰ+照射组,描绘细胞生长曲线、计算克隆形成率、流式细胞术检测细胞周期及凋亡率,Western Blot法检测survivin及p21waf1/cip1蛋白表达。[结果]A549细胞在经重楼皂苷Ⅰ处理和照射后重楼皂苷Ⅰ+照射组A549细胞的增殖能力明显受抑(P<0.01),克隆形成率明显下降(3.3%,P<0.01),流式细胞术分析显示在重楼皂苷Ⅰ+照射组G2/M期阻滞(37.56%±1.99%,P<0.01),凋亡率明显升高(9.34%±0.84%,P<0.01)。Western Blot检测survivin蛋白表达降低,而p21waf1/cip1蛋白表达增加。[结论]重楼皂苷Ⅰ具有较好的放射增敏作用,可能通过诱导细胞凋亡,细胞G2/M期阻滞,降低survivin蛋白表达,增加p21蛋白表达,从而产生放射增敏作用。