C1-NH2-芳香基小诺霉素衍生物的合成

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目的发现新的抗菌药物。方法本文对小诺霉素的C1-NH2进行芳香化修饰,得到4个新衍生物[即:l-N-(4-甲基苄基)小诺霉素,l-N-(4-甲氧基苄基)小诺霉素,l-N-(2-呋喃基亚甲基)小诺霉素,l-N-(2-噻吩基亚甲基)小诺霉素]。所有衍生物的结构经元素分析、IR、MS、lH.NMR和13C.NMR所确证,并进行了体外活性及急性毒性测试。结果新衍生物活性不及小诺霉素,l-N-(2-呋喃基亚甲基)小诺霉素的急性毒性低于小诺霉素。结论对以后相关工作具有启示作用和一定的参考价值。
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