2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶的新合成工艺

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本研究报道了半琥珀酸拉司米地坦的关键中间体2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶(1)的新合成工艺.2,6-二溴吡啶(2)与特戊酰胺(3)偶联得到N-(6-溴吡啶-2-基)特戊酰胺(4).4经异丙基氯化镁(i-PrMgCl)交换成相应的格氏试剂,再与N-甲氧基-N,1-二甲基哌啶4甲酰胺(5)加成得到N-[6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶-2-基]特戊酰胺(6),最后水解得到1.该合成工艺操作简便,总收率67%(以2计),适合工业化生产.
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