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以L-苯丙氨酸(3)为原料,经Boc保护、酰氣化、取代、脱羧、氯代,“一锅”制得(S)-4-苯基-3-(叔丁氧羰基)氨基-1-氯-2-丁酮(6),优化条件下收率达70.4％.6经还原和环合得到(2R,3S)-4-苯基-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基丁烷(1).对影响收率的碱的种类、反应温度、还原剂等因素进行了工艺优化,优化条件下收率85.7％,产品纯度99％.1及中间体的结构经1HNMR、13C NMR和ESI-MS确证.该工艺方法操作简单,原料价廉、收率高.