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人们很早就知道并且现在仍在使用的主要镇痛药有以吗啡为代表的阿片类受体激动剂和以阿司匹林为代表的非类固醇类抗炎药(NSAIDs或环氧化酶阻断剂).前者有抑制呼吸、便秘、躯体/精神依赖性,后者有消化道出血等副作用,这就成为继续开发易于使用的镇痛药的理由之一.新药应与阿片类镇痛药和NSAIDs具有同等镇痛效果且副作用小.从中枢/末梢神经系统中,推测有促进和抑制疼痛的神经递质及其受体的研究成为开发镇痛药的手段.抑制性氨基酸γ-氨基酪酸(GABA)、兴奋性氨基酸谷氨酸以及肾上腺素/去甲肾上腺素是其中多与疼痛相关的神