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目的 以噬菌体肽库中筛选的与血管内皮生长因子受体(KDR)有特异结合活性的小肽为先导分子，制备KDR的导向毒素。方法 KDR为靶蛋白，以亲和筛选和竞争性洗脱法，从噬菌体环7肽库中，筛选到一段能特异结合KDR的小肽P5，将P5与大肠杆菌分泌的志贺氏毒素的毒性亚基StxA部分，以融合蛋白的形式原核表达，制备导向毒素。结果 获得了融合表达毒素P5-StxA。ELISA和Western blotting检测结果表明，融合毒素P5-StxA在体外能特异结合KDR。细胞毒性实验显示，P5-StxA具有与单独StxA分子同样的毒性。鸡胚绒毛尿囊膜实验结果表明，P5-StxA对鸡胚绒毛尿囊膜新生血管的形成有抑制活性。结论 导向毒素P5-StxA对KDR有特异结合活性，小肽P5有希望成为导向药物的先导小分子。