【摘 要】
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双(2-氯乙基)氨基磷酰二氯与乙烯亚胺在脱水苯或对氧六环中并在三乙胺的存在下进行缩合,生成N,N-双(2-氯乙基)-N′,N″-二乙烯基-磷酰胺(Ⅳ);与双巯基或双氨基化合物作用,则
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双(2-氯乙基)氨基磷酰二氯与乙烯亚胺在脱水苯或对氧六环中并在三乙胺的存在下进行缩合,生成N,N-双(2-氯乙基)-N′,N″-二乙烯基-磷酰胺(Ⅳ);与双巯基或双氨基化合物作用,则生成相应的环状磷酰胺、磷酰胺酯以及磷酰胺硫代酯氮芥类化合物(Ⅴ及Ⅵ).化合物Ⅳ(AT-222)对若干动物肿瘤具有显著的抑制作用,已介绍至临床试用。
The condensation of bis (2-chloroethyl) aminophosphoryl dichloride with ethyleneimine in dehydrated benzene or paraoxyhexan and in the presence of triethylamine yields N, N-bis (2-chloroethyl) -N ’, N "-divinyl-phosphoramide (IV); with bis-mercapto or bisamino compounds, the corresponding cyclic phosphoramidites, phosphoramidates and phosphoramidothioesterone compounds (V And Ⅵ) .Compound IV (AT-222) has significant inhibitory effect on several animal tumors and has been introduced to clinical trials.
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