目的观察载多烯紫杉醇及酞菁锌并靶向乳腺癌多功能分子探针的体外光声显像特性及寻靶能力。方法采用双乳化法及碳二亚胺法制备载多烯紫杉醇及酞菁锌并连接RDG靶向肽的多功能分子探针。检测探针的一般物理特性、多烯紫杉醇及酞菁锌包封率及载药量、与RGD连接情况及体外寻靶能力,观察其体外光声显像情况、体外释放特性及体外抑制乳腺癌细胞的能力。结果成功制备靶向载多烯紫杉醇及酞菁锌的多功能分子探针,平均粒径(266.00±65.85)nm,表面电位(-29.20±6.27)mV;多烯紫杉醇包封率及载药量分别为(88.00±0.32)%、(34.92±0.02)μg/mg,酞菁锌包封率及载药量分别为(97.25±0.22)%、(30.87±0.11)μg/mg;靶向载多烯紫杉醇及酞菁锌纳米粒具有一定缓释效应,且呈明显光声信号,并随酞菁锌含量增加而增强。流式细胞仪检测RGD肽与靶向载多烯紫杉醇及酞菁锌纳米粒连接率为89.19%。激光辐照靶向载多烯紫杉醇及酞菁锌纳米粒后,乳腺癌细胞凋亡率明显增高。结论载多烯紫杉醇及酞菁锌并靶向乳腺癌多功能分子探针呈明显光声信号,并具备乳腺癌细胞靶向能力,可通过光声介导抑制乳腺癌细胞增殖。