【摘 要】
：
目的:研究不同时辰给药对豆腐果苷及其代谢产物药代动力学行为的影响.方法:建立并验证豆腐果苷及其3种Ⅰ相代谢产物高效液相色谱-质谱联用同时检测方法.分别在8∶00,14∶00及0∶00灌胃给予大鼠豆腐果苷50 mg/kg,眼底静脉丛采集血样,测得其血药浓度,对比在不同时间给药后原药及代谢产物的药物代谢动力学行为.结果:所建立的高效液相色谱串联质谱检测方法成功应用于灌胃给药后的大鼠血浆豆腐果苷及其3种代谢产物的同时检测.以AUC(0-t)做为吸收程度评价指标,原药、氧化产物、还原产物均为8∶00给药组＞0∶0
【机 构】
：
皖南医学院弋矶山医院安徽省药物临床评价中心,芜湖241001,安徽;皖南医学院弋矶山医院药学部,芜湖241001,安徽;皖南医学院麻醉学实验实训中心,芜湖241001,安徽;河北省保定市第一医院心血管
论文部分内容阅读
目的:研究不同时辰给药对豆腐果苷及其代谢产物药代动力学行为的影响.方法:建立并验证豆腐果苷及其3种Ⅰ相代谢产物高效液相色谱-质谱联用同时检测方法.分别在8∶00,14∶00及0∶00灌胃给予大鼠豆腐果苷50 mg/kg,眼底静脉丛采集血样,测得其血药浓度,对比在不同时间给药后原药及代谢产物的药物代谢动力学行为.结果:所建立的高效液相色谱串联质谱检测方法成功应用于灌胃给药后的大鼠血浆豆腐果苷及其3种代谢产物的同时检测.以AUC(0-t)做为吸收程度评价指标,原药、氧化产物、还原产物均为8∶00给药组＞0∶00给药组＞14∶00给药组;同一时间点原药与代谢产物比较,8∶00给药组、14∶00给药组、0∶00给药组均为:原药＞还原产物＞氧化产物. Cmax原药0∶00给药组＞8∶00给药组＞14∶00给药组,还原产物与氧化产物为8∶00给药组 ＞14∶00给药组＞0∶00给药组;Tmax原药与还原产物8∶00给药组＞14∶00给药组＞0∶00给药组,氧化产 物8∶00给药组 ＞0∶00给药组 ＞14∶00给药组;以CLz/F为表征的清除情况,原药、还原产物与氧化产物均为14∶00给药组＞0∶00给药组＞8∶00给药组.结论:本研究所选择的三个特定时间点,大鼠体内豆腐果苷原药及代谢产物在吸收与代谢过程显示出明显差异. 8∶00给药吸收程度要大于其他两个时间点(P＜0.01) ,14∶00给药原药及代谢产物体内清除快于其他时间点(P＜0.01) .
其他文献
目的 研究脑卒中后患者抑郁(PSD)发生状况以及严重程度的演变规律.方法 选取连续收治的符合入组标准的48例缺血性脑卒中住院患者进行16周随访研究,于脑卒中后1周行神经功能缺损量表(NIHSS)、Barthel指数(BI)、社会支持评定量表(SSRS)评估患者神经功能缺损程度、日常生活活动能力以及社会支持情况.脑卒中后1、2、4、8、12和16周分别行汉密尔顿抑郁量表(HAMDS)评估患者抑郁情况,根据不同时间点的HAMDS评分动态判定患者是否为PSD,并据此分为PSD组和非PSD组.结果 脑卒中后2周P
前言rn药物临床试验中一些重要数据基于生物样本的分析检测,生物样本的编码和标签识别的准确性和唯一性对保证研究质量十分重要,特别是对以药代动力学参数为终点的生物等效性研究、药动学研究等临床药理学研究尤为关键.生物样本采集由临床试验机构完成,分析检测常常由第三方完成,目前相当多机构实现了临床试验过程信息化,建立了生物样本的编码和标签规则,分析检测单位一般也建立了自己的生物样本编码和标签规则.但现状是各临床试验机构和分析测试单位规则多样,从临床试验采集的样本到分析测试单位无法自动识别,需要人工比对,甚至重新贴标
目的:探讨苍术苷靶向癌蛋白BORIS抑制癌细胞增殖的结合作用区域.方法:采用 DNA-MAN对比序列寻找BORIS保守区域,选择保守区域利用SWISS-MODEL结构预测,ChemBio3D Ultra进行结构最小量化,Autodocking进行分子对接.过表达相应区段的BORIS进行验证.结果:BOR-IS-N端在生物进化过程中有相对保守的区域并且有高级结构存在,人源BORIS的N端是我们推测的主要作用区域,重点是第70～97位氨基酸,分子对接后和苍术苷结合最好的位点为第96位的谷氨酰胺,该区域会抑制细
目的:通过药物临床试验伦理审查信息化体系的建设,提高我院药物临床试验伦理审查质量、效率、审查环节的规范化及前瞻性管理.方法:基于云架构设计整个信息化系统,实现所有伦理审查申请者、伦理委员会使用同一个系统在线注册、在线开展业务,为区域伦理委员会的业务模式、多中心伦理互认提供了一种信息化解决方案.结果:通过云架构的伦理审查平台建设,已实现伦理资料的无纸化、电子化管理,实现了手机端、电脑端的在线会议审查、跟踪审查和远程视频会议.结论:伦理审查体系信息化建设提高了药物临床试验的伦理审查效率和管理水平.
目的:建立血液病伴中性粒细胞缺乏患者的万古霉素群体药代动力学( PPK)模型.方法:收集我院血液内科静脉使用万古霉素的中性粒细胞缺乏成人患者( n=77)的临床资料和用药信息,监测万古霉素血药谷浓度和峰浓度,使用非线性混合效应模型( NONMEM)的建模方法建立该人群的万古霉素 PPK 模型并进行评估和验证.结果:所建模型为二室模型,最终模型公式为:清除率 CL =6.84 ×( BW/70)0.75 ×( CLCR/116)0.895 × exp( η1) ,中央室分布容积V1=20.5×( BW/70
目的:探讨应用医疗失效模式与效应分析在Ⅰ期临床试验血液样本管理中的应用效果,为提升血液样本管理质量提供依据.方法:采用方便抽样法抽取I期临床试验健康受试者的血液样本作为研究对象,根据是否实施医疗失效模式与效应分析方法分为对照组3 080个,观察组3 064个.比较两组血液样本不合格率、不合格项目的数量、受试者满意度及研究者考试合格率情况.结果:对照组血液样本不合格率1.95% ,观察组血液样本不合格率0.59% ,两组差异有统计学意义(P＜0.05) .观察组血液样本不合格项目的数量低于对照组,两组差异有
糖尿病心肌病是一种由糖尿病引起的心脏结构和功能变化的疾病,被认为是糖尿病患者心力衰竭增加的潜在原因.糖尿病心肌病的病理生理机制复杂,确切机制尚不清楚.线粒体氧化应激是心血管和代谢疾病的主要致病因素,也是影响糖尿病患者心脏功能的重要因素之一.本文将进一步讨论糖尿病心肌病中线粒体氧化应激机制的最新进展,为糖尿病心肌病的临床治疗提供新思路.
α7烟碱型乙酰胆碱受体( α7 nAChRs)在中枢神经系统( central nervous system, CNS)表达,并在各种神经精神疾病中扮演重要作用.激活α7 nAChR可以抑制炎症反应,在中枢神经系统疾病中起到有益作用.本文总结了关于α7 nAChR受体分布、表达等信息,并进一步对α7 nAChR在中枢神经系统疾病(如阿尔兹海默病、帕金森病、脑卒中等)中的作用进行了综述,为开发治疗中枢神经系统疾病提供新思路.
当前新型冠状病毒肺炎( corona virus dis-ease 2019, COVID-19)全球蔓延,全球累计确诊超过16 750万例.新型冠状病毒传播具有高传染性,人体感染后具有呼吸道症状、发热、严重呼吸综合征、器官衰竭,甚至死亡.对于COVID-19目前没有特异性治疗方法,大部分治疗方案采用的是对症支持治疗,但是预后差.间充质干细胞( mesenchymal stem cells, MSCs)不仅能够修复损伤的肺组织,还具有调控免疫、抗炎等作用,具有良好的临床应用前景.本文将对MSCs应用于新冠
细胞周期蛋白依赖性激酶 1 ( cyclin-de-pendent protein kinase 1, CDK1)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸激酶,在有丝分裂中发挥检查点作用,协调和推动细胞周期进程.肝细胞癌( hepatocellular carcinoma, HCC)中 CDK1 显著上调,主要与 p53 信号转导途径、 LINC00346-miR-199a-3p-CDK1/CyclinB 途 径、 SNHG16/let-7b-5p/CDC25B/CDK1途径和Upf1-SNORD52-CDK1途径