【摘 要】
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目的:考察盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法:分别按100mg·kg-1灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定大鼠血浆盐酸雷洛昔芬浓度
【机 构】
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广东药学院医药化工学院,广东药学院中药学院,
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目的:考察盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法:分别按100mg·kg-1灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定大鼠血浆盐酸雷洛昔芬浓度,DASTM ver 2.0药动学软件计算并比较药动学参数。结果:血浆盐酸雷洛昔芬浓度在0.05~3.00μg·m L-1呈良好线性关系,r=0.999 8,萃取回收率为94.38%~98.29%;盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂的药动学过程均符合一室模型,权重因子为1;盐酸雷洛昔芬自微乳的达峰浓度(Cmax)、平均滞留时间(MRT)、药时曲线下面积(AUC0~t)分别是市售片剂的1.58倍(P<0.001)、1.26倍(P<0.05)、2.11倍(P<0.001),相对生物利用度为211.43%。结论:HPLC法准确、灵敏。自微乳能增加盐酸雷洛昔芬的溶解度,有利于提高口服生物利用度,从而改善胃肠道吸收。
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