【摘 要】
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目的合成硫酸氢氯吡格雷杂质D。方法以右旋邻氯苯甘氨酸为原料,经过氨基保护、与(R)-2-氯扁桃酸甲酯成酯、脱保护后得到(2R)-(2-氯苯基)-[(2S)-(2-氯苯基)-(2-氨基)乙酸酯基]
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目的合成硫酸氢氯吡格雷杂质D。方法以右旋邻氯苯甘氨酸为原料,经过氨基保护、与(R)-2-氯扁桃酸甲酯成酯、脱保护后得到(2R)-(2-氯苯基)-[(2S)-(2-氯苯基)-(2-氨基)乙酸酯基]乙酸甲酯,再与2-(2噻吩)乙醇对甲苯磺酸酯发生亲核取代反应后,经成盐、环合反应得到硫酸氢氯吡格雷杂质D:(2R)-(2-氯苯基)[(2S)-(2-氯苯基)[4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5-基]乙酰氧基]乙酸甲酯。结果设计合成杂质D路线总收率为54%,杂质D纯度在99.0%以上。结论合成杂质D产品纯度较高,可用作硫酸氢氯吡格雷杂质研究对照品。
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