【摘 要】
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目的:探究氨基噻唑酮Cu（Ⅱ）核酸酶的合成、晶体结构及其活性,预期得到一种高效的体外化学核酸酶试剂。方法:利用单晶衍射、琼脂糖凝胶电泳分别确定氨基噻唑酮Cu（Ⅱ）核酸酶试剂的
【机 构】
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天津市第一中心医院药学部,天津医科大学药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(21371135)
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目的:探究氨基噻唑酮Cu（Ⅱ）核酸酶的合成、晶体结构及其活性,预期得到一种高效的体外化学核酸酶试剂。方法:利用单晶衍射、琼脂糖凝胶电泳分别确定氨基噻唑酮Cu（Ⅱ）核酸酶试剂的空间结构及其活性。结果:氨基噻唑酮Cu（Ⅱ）核酸酶试剂为单斜晶系,空间群为P2（1）/n,由单个[Cu（TZD）Br2]（1）（TZD=（Z）-3-methyl-2-（（E）-（1-phenylethylidene）hydrazono）-thiazolidin-4-one）单元组成,相比原来配合物[Cu（4ML）Cl],经改造后的1在外界诱导剂的存在下30μmol/L即可将DNA由Form Ⅰ完全转变为Form Ⅱ,核酸酶活性提高10倍以上,核酸酶机制以氧化切割为主。结论:该研究获得一种氨基噻唑酮配体和一个新颖的氨基噻唑酮Cu（Ⅱ）配合物,并表征其晶体结构,1作为一种高效的核酸酶试剂,其能力比[Cu（4ML）Cl]提高一个数量级,可作为一种潜在的抗肿瘤药物。
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