新药研究的进展(16,续)

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liu7605136
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5.肌肉松弛剂应用迄今所知的肌肉松弛剂至关重要的是不影响或少影响肝、肾功能。Atracurium(12)则是一个例外。它经酶作用发生酯水解失活,但大部分通过所谓的Hofmann消除而失活。这种非酶分解在体液内自发进行,pH值越大,分解越快,本品在人体血液中约经35分钟完全分解,而与剂量无关。体外酶水解半衰期约为25分钟。在需要时,12可完全被新斯的明拮抗。 5. Muscle Relaxants Applications Muscle relaxants hitherto known are of the utmost importance as having no or little effect on liver and kidney function. Atracurium (12) is an exception. It undergoes hydrolytic inactivation via enzymatic action, but is largely inactivated by the so-called Hofmann elimination. This non-enzymatic decomposition spontaneously in the body fluid, the greater the pH value, the faster the decomposition, the product in human blood about 35 minutes to completely decompose, and dose-related. In vitro enzymatic hydrolysis half-life of about 25 minutes. 12 can be completely antagonized by neostigmine when needed.
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