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Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(Kirsten rat sarcoma viral oncogene,KRAS)突变是多种肿瘤中最常见的致癌因素之一,会导致KRAS的持续活化,进而促使细胞增殖癌变。多年来针对KRAS基因突变的靶向药物一直是研究的热点,但至今仍未能研发出有效针对KRAS基因突变的临床药物。目前靶向KRAS的研究主要通过直接抑制突变的KRAS基因、改变膜定位、靶向KRAS效应信号通路及抑制KRAS突变协同致死基因等机制。本文即对KRAS基因突变肿瘤靶向治疗药物的研究进展进行简要综述。