三氟甲喹四氢萘酚类化合物的合成及其抗疟作用

来源 :军事医学科学院院刊 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Miss_Han
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本文报道了12个2-(烷氨甲基)-4-(7-三氟甲基-4-喹啉氨基)-5,6, 7,8-四氢-1-萘酚(Ⅱ)盐酸盐的合成.经鼠疟初筛表明,所有化合物对伯氏鼠疟原虫敏感株均有明显的抑制性治疗作用,其中8个化合物(Ⅱ_1,Ⅱ_2,Ⅱ_3,Ⅱ_4,Ⅱ_5,Ⅱ_7,Ⅱ_8及Ⅱ_(11)在5mg/kg剂量抑制率为100%,化合物Ⅱ_3在2.5mg/kg剂量抑制率为100%. This paper reports 12 (2- (alkylaminomethyl) -4- (7-trifluoromethyl-4-quinolinolamino) -5,6,7,8-tetrahydro- The synthesis of acid salt showed that all the compounds had significant inhibitory effects on the susceptible strains of Plasmodium berghei, of which 8 compounds (Ⅱ_1, Ⅱ_2, Ⅱ_3, Ⅱ_4, Ⅱ_5, Ⅱ_7, Ⅱ_8 and Ⅱ_ (11) at 5mg / kg dose inhibition rate of 100%, compound Ⅱ_3 2.5mg / kg dose inhibition rate of 100%.
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