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表观遗传学调控异常在血液系统恶性肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用。Zeste基因增强子同源物(EZH)2，为多梳家族(PcG)重要成员之一，其通过特异性催化组蛋白H3上第27位赖氨酸三甲基化(H3K27me3)调控靶基因转录。多种血液系统恶性肿瘤中，存在EZH2的持续高表达，其与肿瘤的侵袭性及疾病预后不良相关。在不同类型的血液系统恶性肿瘤中，EZH2基因突变对H3K27me3的影响截然不同。笔者拟就EZH2与血液系统恶性肿瘤的关系，以及相关靶向药物的应用，对EZH2在血液系统恶性肿瘤中的研究现状进行阐述。