6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮对兔血小板聚集及TXB_2,cAMP的影响

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6-(αα-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮(简称DMDP)是我院新合成的哒嗪酮的衍生物。DMDP可以显著抑制由花生四烯酸(AA(?),ADP和血小板活化因子(PAF)诱导的免血小板聚集,其IC_(50)分别为1.12±0.1.4.19±0.5和2.97±0.1μmol/L。实验还表明DMDP在1~500 μmol/L浓度范围内呈剂量依赖性地抑制兔血小板内血栓素B_2含量,但升高兔血小板内环腺苷酸水平,这可能是其抑制血小板聚集的作用机理之一。 6- (αα-diphenylacetylpiperazinylphenyl) -4,5-dihydro-5-methyl-3 (2H) -pyridazinone (referred to as DMDP) is a newly synthesized pyridazinone derivative. DMDP significantly inhibited platelet aggregation induced by arachidonic acid (AA), ADP and platelet activating factor (PAF) with IC50 of 1.12 ± 0.1.4.19 ± 0.5 and 2.97 ± 0.1 μmol / L, respectively The experiment also showed that DMDP could inhibit the thromboxane B 2 content in rabbit platelets in a dose-dependent manner from 1 to 500 μmol / L, but increase the level of adenosine monophosphate in rabbit platelets, which may be the inhibitory effect of DMDP on platelet aggregation One of the mechanisms.
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