2. 您的位置
3. 首页
4. 期刊论文
5. 异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病细胞增殖活性

异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病细胞增殖活性

来源 :合成化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：luffyzl

【摘 要】

：

以色酮-氧化吲哚C₃合成子(1)与硝基异噁唑苯乙烯(2)为原料,在相转移催化剂碱性作用下,依次发生γ-位区域选择性Michael加成,分子内Michael加成环化反应,合成了8个新颖的异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物3a~3h,产率42%~58%,dr值>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3b,3d,3f和3g对K562增殖具有一定的抑制活

【作 者】

：

卢玉 黎峥 田民义 刘雄利 张敏 

【机 构】

：

贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心

【出 处】

：

合成化学

【发表日期】

：

2021年5期

【关键词】

：

色酮-氧化吲哚C3合成子 硝基异噁唑苯乙烯 Michael加成环化反应 异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物 合成 

【基金项目】

：

贵州大学培育项目(黔科合平台人才[2018]5781号)。

下载到本地 , 更方便阅读

下载此文 赞助VIP

声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架

论文部分内容阅读

以色酮-氧化吲哚C₃合成子(1)与硝基异噁唑苯乙烯(2)为原料,在相转移催化剂碱性作用下,依次发生γ-位区域选择性Michael加成,分子内Michael加成环化反应,合成了8个新颖的异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物3a~3h,产率42%~58%,dr值>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3b,3d,3f和3g对K562增殖具有一定的抑制活

其他文献

人免疫球蛋白联合经鼻高流量湿化氧疗辅助治疗重症新生儿肺炎的临床效果

目的观察人免疫球蛋白联合经鼻高流量湿化氧疗辅助治疗重症新生儿肺炎的临床效果。方法选取2018年1月至2018年12月于徐州市妇幼保健院生产且于本院重症加强护理病房(intensive care unit，ICU)接受治疗的84例重症肺炎新生儿，按信封随机数字法分为球蛋白组(42例)和蛋白氧疗组(42例)。在重症肺炎常规治疗基础上，球蛋白组给予人免疫球蛋白，蛋白氧疗组给予人免疫球蛋白(同球蛋白组)联

期刊

人免疫球蛋白经鼻高流量湿化氧疗重症肺炎新生儿

NLR、PLR在托珠单抗治疗类风湿关节炎患者病情活动度及疗效评估中的应用价值

目的:探讨托珠单抗(Tochizumab，TCZ)治疗后类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)患者外周血的血红蛋白(hemoglobin，Hb)、血小板(platelet，PLT)、中性粒细胞/淋巴细胞比率(neutr

期刊

类风湿关节炎中性粒细胞/淋巴细胞比率血小板/淋巴细胞比率托珠单抗

LaNi1-xFexO3钙钛矿型氧化物的制备与光催化降解性能

通过溶胶-凝胶法制备了一系列LaNi1-xFexO3(x=0.05,0.1,0.2,0.4,0.6和0.8)钙钛矿型氧化物光催化材料,采用X射线衍射进行结构表征,以甲基橙的降解率作为催化剂活性的评价指标,

期刊

钙钛矿光催化甲基橙掺杂制备降解

HL-2M常规偏滤器位形抽气对碳杂质分布影响的模拟分析

在小角度V型结构的HL-2M常规偏滤器位形下,采用SOLPS 5.0程序研究了抽气速率S_p对装置粒子排除控制能力及溅射产生的碳杂质分布的影响。模拟结果表明,当进入边缘区域的能量为4MW、上游密度为n_sep=3.0×10¹⁹m^-3靶板电子温度T_e的上升和表面材料溅射增强,导致有效电荷量Z_eff升高。在抽气速率约为20~40m³·s^-1

期刊

SOLPS5.0偏滤器位形粒子控制热负载有效电荷量Z_(eff)

α-烷基苯乙酰胺的合成新方法

以各种取代的N-Boc氧化吲哚(1)为起始原料,在氨水中室温条件下发生开环反应,获得合成了14个新颖的α-烷基苯乙酰胺2a～2n,产率67％～91％,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表

期刊

α-烷基苯乙酰胺氨水N-Boc氧化吲哚开环反应合成

新型去氢表雄酮C3酯类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性评价

以去氢表雄酮(DHEA)为原料和不同的肉桂酸酯化得到11个新的去氢表雄酮C3酯类衍生物2a～2k,产率为50％～90％;DHEA与相应的苯甲醛通过羟醛缩合反应,再与不同的肉桂酸酯化得到11个新的

期刊

去氢表雄酮肉桂酸酯类衍生物抗肿瘤活性合成

6-O-孟氧羰基-D-半乳糖酯的合成及应用

以半乳糖和薄荷醇为起始原料,设计合成了目标化合物6-O-孟氧羰基-D-半乳糖酯(I),其结构经1 H NMR、13 C NMR和ESI-MS确证,并进行了I的热裂解试验、添加于烟丝后的保润性能测

期刊

6-O-孟氧羰基-D-半乳糖酯合成保润剂薄荷型卷烟应用

Frost susceptibility of soils―A confusing concept that can misguide geotechnical design in cold regi

Frost susceptibility is a concept widely used in cold region geotechnical design, to quantify the capacity of a soil in generat-ing frost heave and frost damage

期刊

frost susceptibilityfrost heavethaw weakeninghigh-speed rail

(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸的制备及晶体结构

以L-脯氨酸和氯乙酰氯为原料合成维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸(1).甲醇体系室温挥发14 d培养得到1的无色透明块状晶体,通过单晶X-射线衍射技术对其

期刊

维格列汀(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸星点设计-效应面法单晶培养单晶X-射线衍射合成

新型咔唑桥联双咪唑盐的合成、表征及抑菌活性

以咔唑作为桥联基团,合成了两个新型N-杂环卡宾前体:3,6-二(3′-(N-苯基-2-乙酰胺基)咪唑)-9-乙基咔唑二氯化物(L)和3,6-二(3′-乙基咪唑)六氟磷酸盐(M),其结构经¹H NMR,¹³C NMR和XRD表征。初步的抑菌实验结果表明,化合物L和M对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌具有一定的抑菌作用。

期刊

N-杂卡宾咪唑抑菌性晶体结构合成