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寡肽转运蛋白1 （oligopeptide transporter 1, PepT1; solute carrier family 15 member 1, SLC15A1）是一种主要存在于小肠上皮细胞的质子依赖型转运蛋白质, 转运底物主要为蛋白质水解产物中的二肽、三肽以及与二肽、三肽结构类似的一些化合物。PepT1的研究有助于促进药物生物利用度的提高, 对于肿瘤的治疗也具有十分重要的意义。现主要从PepT1的晶体结构、靶向前药、转运底物、相互作用的蛋白质及PepT1的疾病应答机制等几方面展开综述。