目的:研究大承气汤主要成分在急性胰腺炎(acute pancreatitis,AP)大鼠体内的组织分布特征,揭示靶器官分布的潜在药效成分。方法:雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、正常给药组(正常组)和AP给药组(AP组),用3.5%牛磺胆酸钠逆行胰胆管注射建立AP模型,造模后4 h以大承气汤按10 g·kg-1灌胃1次,24 h后处死取血浆和器官,利用高效液相色谱-质谱/质谱(HPLC-MS/MS)分析各成分在血浆及各器官组织分布情况及对各组织血液的穿透率(penetration ratio,PR)。结果:大承气汤中大黄酸、和厚朴酚[(105.5±57.8),(40.8±6.7)μg·L-1]在AP组大鼠胰腺组织的质量浓度高于正常组[(31.9±19.4),(14.5±10.4)μg·L-1](P<0.05);AP组大承气汤主要单体对各组织的PR小于正常组。结论:AP状态可降低大承气汤中主要成分在各组织内的浓度;大黄酸、和厚朴酚在AP状态下有胰腺组织特异性分布特点,可能是大承气汤治疗AP大鼠对胰腺起靶向治疗作用的潜在药效成分,为研究该方剂治疗AP的机制提供线索。