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依立替康（Irinotecan，CPT-11）是喜树碱的衍生物，其活性代谢产物为SN-38。它是由日本学者Yokokura于20世纪80年代初期合成，为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，其与TopoⅠ—DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA单链不能重新接合，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性药物。依立替康对转移性结直肠癌有明确的疗效，也应用于肺癌、卵巢癌、子宫颈癌等。本文就依立替康在肺癌中的应用作一综述，