【摘 要】
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Rational design of new bioisosteres through introduction of high-value functional groups to bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) is of particular use for drug discovery.
【机 构】
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Key Laboratory of Organic Synthesis of Jiangsu Province, College of Chemistry, Chemical Engineering
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Rational design of new bioisosteres through introduction of high-value functional groups to bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) is of particular use for drug discovery.Disclosed herein is the first access to valuable fluoroalkylthio(seleno)-functionalized BCPs.A range of SCF3,SCF2H,SCFH2,SeCF3,SeC4F9,and SeC8F17 groups are readily incorporated to BCPs under mild conditions.Concomitant installation of a sulfone provides a platform for incorporation of the BCP motif to bioactive molecules.This practical protocol features novel BCP scaffolds,broad substrate scope,excellent atom-economy,simple operation,and gramscale preparation.
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