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建立了利托那韦的制备新方法。化合物(1)与化合物(2)在2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸酯催化下经缩合反应合成了利托那韦,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、MS、元素分析和X-ray diffraction确证。在最佳反应条件[1 0.2 mol,HATU 0.2 mol,乙酸乙酯为溶剂,N-甲基吗啉为缚酸剂,于40℃反应过夜]下,收率87.4%。