Characterization of subtype of α_1-adrenoceptor mediating vasoconstriction in perfused rat

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:wosliuxiang1
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目的:研究去甲肾上腺素(NE)介导大鼠肠系膜血管床(MVB)收缩的α1肾上腺素受体(α1AR)亚型.方法:用灌流大鼠MVB标本收缩功能实验和克隆细胞放射配体结合实验测定α1AR亚型选择性拮抗剂pA2和pKi,并作相关分析.结果:α1AAR选择性拮抗剂RS17053、WB4101、5MU及α1DAR选择性拮抗剂BMY7378的pA2分别为898±028,916±020,8.69±002和603±026,Schild作图斜率值与10差别无显著性.其pA2值与α1AAR的pKi相关系数为097,与α1B和α1DAR的相关系数分别为052和004.结论:介导外源性NE收缩大鼠MVB的功能性受体为α1AAR Objective: To investigate the effect of norepinephrine (NE) on α1adrenoceptor (α1AR) subtype in rat mesenteric vascular bed (MVB). METHODS: The α1AR subtype selective antagonists pA2 and pKi were determined by the contractile function of MVB specimens and the radioligand binding assay of the cloned cells. The correlation analysis was performed. Results: The pA2 of α1AAR selective antagonist RS17053, WB4101,5MU andα1DAR selective antagonist BMY7378 were898 ± 0.28,916 ± 0.20,8.69 ± 002 and 603 ± 026, Schild plot slope value and 1  0 difference was not significant. The pA2 value of pA2 and α1AAR were 0.97 for pKi and 052 and 0.04 for α1Band α1DAR, respectively. CONCLUSIONS: The functional receptor mediating MVB in exogenous NE-contracted rats is α1AAR
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