加替沙星的合成研究

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目的研究合成喹诺酮类抗菌药物加替沙星的方法。方法以2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸为起始原料,经酰氯化、缩合、水解脱羧后与原甲酸三乙酯缩合、烯胺化、环合,然后与硼酸螯合,再与2-甲基哌嗪缩合后水解得到加替沙星。结果加替沙星总收率43.2%。结论该工艺操作简单,收率高,适合工业化大生产的要求。
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