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膜转运体介导了多种药物的摄取和外排过程, 在药物吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 过程中起了重要作用。膜转运体的独特性质使其成为药物研发中的潜在靶标, 合理利用这一靶标可使药物具有理想的药动学特征包括靶向分布,临床疗效改进和不良反应的降低。本文综述了目前主要的摄取和外排转运体包括溶质转运蛋白 (SLC) 超家族和三磷酸腺苷结合盒超家族 (ABC) 的特异性组织分布, 转运功能和底物谱。例举了几个基于转运体的改良药物ADME特性的成功例子。在本文最后探讨了药物设计研发中常用于研究药物和转运体之间相互作用的体内体外的研究方法。