山莨菪碱四个立体异构体与M胆碱受体作用的强度比较

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用[^3H]-QNB配体受体结合实验,抗Ach对豚鼠回肠纵肌条收缩效应,抗毛果芸香碱流涎及扩瞳效应为指标,比较山莨菪碱四个立体异构体(A.6S,2′S;B.6S,2′R;C.6R,2′R;D.6R,2′S)与M受体相互作用的构效关系,结果A,B,C,D四个异构体效应分别为:(1)受体结合实验Ki(M)2.69×10^-7,1.43×10^-7,1.63×10^-5,2.15×10^-6;(2)抗Ach豚鼠回肠纵条收缩:Kd(M)2.98×10^-8,1.3
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