【摘 要】
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愈创木酚与2-溴代乙醛缩二甲醇发生亲核取代,再与半胱胺盐酸盐缩合闭环得到2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]噻唑烷,最后与氯甲酰乙酸乙酯反应得到外周非麻醉性镇咳药莫吉司坦,总收
【机 构】
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天津理工大学化学化工学院,天津药物研究院化学制药部,
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愈创木酚与2-溴代乙醛缩二甲醇发生亲核取代,再与半胱胺盐酸盐缩合闭环得到2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]噻唑烷,最后与氯甲酰乙酸乙酯反应得到外周非麻醉性镇咳药莫吉司坦,总收率约71%。
Guaiacol and 2-bromoacetaldehyde dimethyl acetal nucleophilic substitution, and then cysteamine hydrochloride condensation closed-loop 2 - [(2 - methoxyphenoxy) methyl] thiazolidine, and finally And ethyl chloroacetoacetate reaction to obtain a peripheral non-narcotic antitussive mojustan, the total yield of about 71%.
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