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以1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-(2 H)-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐和(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶为原料,以无机碱作为缚酸剂,反应得到螯合物3,螯合物3通过水解反应去螯合,得到莫西沙星1。对莫西沙星1合成工艺进行改进,并考察了不同反应温度、时间和无机碱对反应收率的影响。该合成路线成本低、条件温和、操作简便,整个工艺的总收率为91%,适于工业生产。