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雌激素的主要来源是卵泡，每天可分泌70～500 m g雌二醇（E2），雌二醇主要转变成雌酮（E1）和少量雌三醇（E3），E1在循环中的比例大致与E2相似。绝经后，大多数内源性雌激素是雄烯二酮转变而来的。雄烯二酮由肾上腺皮质分泌，并在周围组织中转变成E1。因此，E1（尤其是其硫酸酯形式）是绝经后妇女循环中含量最高的雌激素。虽然循环雌激素存在代谢转换的动态平衡，但 E2是主要的人体细胞内雌激素，它对受体的作用能力比E1或E3更强。