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2型糖尿病是常见的慢性疾病之一。二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）是治疗2型糖尿病的新靶点,DPP-4抑制剂是一类新型治疗糖尿病类药物,该类抑制剂能够增强胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）及葡萄糖依赖促胰岛素多肽（GIP）的活性,延长其在体内的存活时间,减缓2型糖尿病患者的高血糖症状。近年来DPP-4抑制剂成为研究的热点,本文就其作用机制、构效关系、药效、国内外开发现状及研究进展等进行综述。