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目的研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学。方法将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量(100 mg)的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量(200 mg)的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量(300 mg)的单次给药人体药动学试验。采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析。结果单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数:tmax分别为(1.42±0.54),(1.80±0.59)和(2.10±0.81)h;t1/2分别为(1.45±0.17),(1.60±0.22)和(1.44±0.18)h;MRT0-12 h分别为(2.75±0.42),(2.99±0.33)和(3.31±0.57)h;Cmax分别为(1 419±384),(2 128±366)和(2 438±655)μg·L-1;AUC0-12 h分别为(4 369±1 078),(7 477±1 616)和(9 091±3 735)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4 389±1 080),(7 528±1 640)和(9146±3 749)μg·h·L-1;V/F分别为(52.13±21.81),(63.60±14.78)和(76.06±23.29)L;CL/F分别为(24.27±7.06),(27.61±5.42)和(36.49±10.31)L·h-1。多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数:tmax为(1.90±0.70)h;t1/2为(1.63±0.16)h;MRT0-12 h为(2.87±0.52)h;Cssmax为(1 133±200)μg·L-1;AUCss为(3 607±730)μg·h·L-1;AUC0-12 h为(3 731±775)μg·h·L-1;AUC0-∞为(3 757±785)μg·h·L-1;V/F为(66.15±20.29)L;CL/F为(27.85±6.66)L·h-1,Cssmin为(105.4±57.17)μg·L-1;Cav为(450.9±91.2)μg·L-1;DF为(2.33±0.47);观察蓄积比Ro为(0.870±0.131)。结论盐酸头孢卡品酯片在剂量为100~300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象。