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理想的抗肿瘤药靶的发现是设计高效低毒抗肿瘤药物的关键,抑制肿瘤血管生成仍是抗肿瘤药物研究的主流,生长因子及其相应的受体激酶已成为重要的抗肿瘤靶,细胞周期和凋亡调节基因作为潜在的抗肿瘤药靶也引起了人们广泛的兴趣, 另外, 蛋白法尼基转移酶、组蛋白去乙酰化酶和端粒酶也是很有前景的抗肿瘤药物靶标。现综述目前所发现的抗肿瘤药物靶分子的生物学特性, 它们作为抗肿瘤药物设计靶标的潜力以及目前针对这些靶分子进行药物发现的研究进展。