蛋白激酶C抑制剂CJ9111抑制小鼠黑色素瘤B16细胞粘附和实验性转移

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体外培养小鼠黑色素瘤B16细胞,用不同剂量的CJ9111分别作用不同时间,将处理后的细胞经尾静脉注入C57BL/6小鼠体内,结果显示CJ9111对B16小鼠黑色素瘤细胞肺结节转移的抑制具有剂量和时间依赖性。药物作用24小时对肺转移抑制作用的半数抑制浓度为8μg/ml(P<0.01),该值近似于CJ9111对B16细胞膜结合PKC活力抑制作用的半数抑制浓度(IC506.3μg/mlP<0.01)。药物作用后的B16细胞与血管内皮细胞的粘附力下降,呈剂量依赖性。这表明PKC可能是调节肿瘤细胞的转移重要因素,PKC抑制剂有可能成为抗肿瘤转移的药物。
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