五味子甲素及其类似物的全合成

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目的:合成五味子甲素及其类似物。方法:采用DDQ(2 ,3二氯5 ,6二氰基1 ,4苯醌) 做为氧化偶合试剂进行分子内非酚氧化偶合,并用1HNMR,MS和EA等进行化合物结构鉴定。结果:合成了21 个化合物,其中10 个为新化合物(5 ,6 ,8,9 ,11 ,12 ,14 ,15 ,17 和20) 。结论:初步药理筛选表明,化合物10 ~15 对环氧酶活性抑制作用都较强,提示这些化合物可能有抗炎活性;化合物19 ~21 有抗惊活性 Objective: To synthesize Schisandrin A and its analogues. Methods: DDQ (2, 3-Dichloro-5, 6-dicyano-1, 4-benzoquinone) was used as the oxidative coupling reagent for the intramolecular non-phenol oxidative coupling. The structures of compounds were determined by 1HNMR, MS and EA Identification. RESULTS: Twenty-one compounds were synthesized, ten of which were novel compounds (5,6,6,8,9,11,11,21,14,15,17 and 20). Conclusion: The preliminary pharmacological screening showed that compounds 10-15 had strong inhibitory effects on the activity of cyclooxygenase, suggesting that these compounds may have anti-inflammatory activity. Compounds 19-21 have anti-shock activity
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