【摘 要】
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利用非对映异构体盐在溶剂中溶解度的不同,以（1S,2R）-1-氨基-2-茚醇（1）为手性拆分剂,拆分四氢糠酸[（RS）-THFA,（RS）-2]获得高光学纯的（S）-2,其结构经1H NMR,13C NMR和HPLC确证。探究了不
【机 构】
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浙江工业大学长三角绿色制药协同创新中心
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利用非对映异构体盐在溶剂中溶解度的不同,以（1S,2R）-1-氨基-2-茚醇（1）为手性拆分剂,拆分四氢糠酸[（RS）-THFA,（RS）-2]获得高光学纯的（S）-2,其结构经1H NMR,13C NMR和HPLC确证。探究了不同溶剂量和投料比对拆分效果的影响。结果表明较佳拆分条件为:以4-甲基-2-戊酮（3）作溶剂,n[（RS）-2]∶n（1）=2.2∶1,一次拆分得91.7%ee（S）-2;再以n[91.7%ee（S）-2]∶n（1）=6∶5进行二次拆分得99.0%ee（S）-2。拆分剂的回收率提高至92.0%,同时对拆分母液中的非目标对映体成功地进行消旋化,回收率为89.0%,实现了四氢糠酸的循环拆分。
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