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药物进入体内与其相关的药物转运蛋白、药物代谢酶、药物作用靶点相互作用，完成药物的效应和代谢动力学过程。编码药物代谢酶和靶点蛋白的基因称为药物相关基因，其与药物效应密切相关；如果药物相关基因缺失、单核酸多态性或基因重复等分子改变，可引起药物代谢酶、药物作用靶点和药物转运蛋白水平发生药物反应的遗传差异，导致体内药物代谢改变，影响药效。