氢溴酸右美沙芬热敏型鼻用凝胶的制备及体外释放

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目的制备氢溴酸右美沙芬热敏型鼻用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法以热敏型材料泊洛沙姆407为主要辅料制备氢溴酸右美沙芬滴鼻液,采用立式扩散池对该制剂的体外释放行为进行研究。结果该制剂中含泊洛沙姆407质量分数为20%、PEG6000质量分数为2.5%时,室温下为液态,加热至33℃转变为半固状凝胶;药物从凝胶中的释放符合Higuchi方程(r>0.99)。结论该制剂制备简单,与一般鼻用制剂相比具有延长药物在鼻腔内的滞留时间、减少药液流失和避免对咽部的刺激等优点,具有开发前景。 Objective To prepare dextromethorphan hydrobromide thermosensitive nasal gel and investigate its in vitro release behavior. Methods Dextromethorphan hydrobromide nasal drops were prepared by using thermosensitive poloxamer 407 as the main excipient, and the in vitro release behavior of the formulation was studied by vertical diffusion cell. Results The formulation contained Poloxamer 407 at 20% and PEG6000 at 2.5%. It was liquid at room temperature and was converted to a semi-solid gel by heating to 33 ° C. The release of the drug from the gel was in accordance with Higuchi’s Equation (r> 0.99). Conclusion The preparation of the preparation is simple and has the advantages of prolonging the residence time of the drug in the nasal cavity, reducing the liquid loss and avoiding the stimulation to the pharynx compared with the conventional nasal preparation, and has the prospect of development.
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