【摘 要】
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目的寻找以AMPA（α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid）受体为靶点的新型抗疲劳化合物。方法以胡椒酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸、3,4-二甲氧基苯甲酸,这3个化
【机 构】
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中国医药工业研究总院药理评价研究中心,上海市生物物质成药性评价专业技术服务平台,上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室
【基金项目】
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上海市生物物质成药性评价专业技术服务平台（No15DZ2291700）
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目的寻找以AMPA（α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid）受体为靶点的新型抗疲劳化合物。方法以胡椒酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸、3,4-二甲氧基苯甲酸,这3个化合物分别作为母体结构,对苯甲酰胺的酰胺氮原子引入基团进行结构修饰,设计合成43个化合物,结构经1H-NMR确认。采用MTT法评价新化合物的细胞毒性,通过戊巴比妥钠镇静催眠实验进行中枢兴奋性筛选,最后采用小鼠负重游泳实验评价目标新化合物抗疲劳活性。结果化合物2j细胞毒性低,具有一定
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