【摘 要】
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目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀及安全性进行研究.方法:采用体外振荡法检测RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及药物释放特性.以
【机 构】
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武汉大学人民医院药学部 武汉430060
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目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀及安全性进行研究.方法:采用体外振荡法检测RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及药物释放特性.以生理盐水为正常对照,1％去氧胆酸钠为阳性对照,观察RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对蟾蜍上腭纤毛运动及形态的影响,以及对大鼠鼻黏膜形态的影响.结果:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及释药均为零级动力学过程,溶蚀方程为A=0.0922t+0.1988(r=0.9986),释药方程为Q=0.2460t+1.8462(r=0.9977),且两者有明显的线性相关性:Q=0.3525A-0.4248(r=0.9990).与正常对照组相比,RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对蟾蜍纤毛运动能力无显著影响(P>0.05),且纤毛分布均匀,排列整齐,同时对大鼠鼻黏膜无明显的毒性.结论:RB从原位凝胶中的释放主要受凝胶溶蚀控制,同时具有良好的鼻用安全性.
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