新辐射增敏剂丁胱亚磺酰亚胺的化学合成

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丁胱亚磺酰亚胺(BSO,Buthionine Sulfoximine),是一种新的辐射增敏剂,通过抑制γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶,使细胞内谷胱甘肽合成减少,从而导致细胞生长延缓。国外在对它的辐射增敏效应及作用机理深入研究基础上,已进行临床疗效观察,以提高肿瘤的放射治疗效率,国内尚未合成BSO药物。本文报道BSO的化学合成,结合国内具体条件,改用丙三醇为起始原料。 Buthionine Sulfoximine (BSO), a new radiation sensitizer, reduces intracellular glutathione synthesis by inhibiting γ-glutamylcysteine ​​synthetase, resulting in Cell growth delay. Abroad in its radiosensitizing effect and mechanism of action based on in-depth study, clinical efficacy has been observed in order to improve the efficiency of radiation treatment of tumors, the country has not yet synthesized BSO drugs. This paper reports the chemical synthesis of BSO, combined with the specific domestic conditions, the use of glycerol as a starting material.
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