【摘 要】
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众所周知,神经递质和神经调质主要通过与G蛋白耦联受体(G-protein-coupled receptors,GPCRs)结合发挥生理功能.而G蛋白耦联受体则通过调控与鸟嘌呤核苷结合的异源三聚体GTP蛋
【机 构】
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中国人民解放军第三军医大学毒理学教研室
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众所周知,神经递质和神经调质主要通过与G蛋白耦联受体(G-protein-coupled receptors,GPCRs)结合发挥生理功能.而G蛋白耦联受体则通过调控与鸟嘌呤核苷结合的异源三聚体GTP蛋白家族的转换来调解信号传导.典型的GPCRs信号转导包括,在质膜上GPCR和G蛋白依赖于激动剂发生相互作用,并与效应器耦联产生可溶性的第二信使或离子流.而信号转导的终止归因于G蛋白耦联受体激酶(GRK)和β-arrestin介导的受体解耦联或内化.GPCRs受多种途径调控,这种调控在信号的传导过程中起着重要作用.本文总结了神经细胞或非神经细胞内激动剂诱导的GPCRs下调的多样化、高度保守机制的研究,阐述了GPCRs下调的蛋白分解机制的最新进展.
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