【摘 要】
：
在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性。其中化合物
【机 构】
：
复旦大学药学院,复旦大学生命科学院,复旦大学化学系,RegaInstitute for Medical Research,Katholieke Universiteit Leuven,
论文部分内容阅读
在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性。其中化合物7c不仅抑制HIV-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L-1,SI=6475),且对Y181C和K103C双突变酶显示出较强的抑制活性,其IC50值为9.39μmol·L-1,高于奈韦拉平。
Based on the existing work, eight new 4-allyl substituted and 4-azido substituted diaryl triazine derivatives were synthesized based on molecular docking design. Test results against HIV-1 activity indicate that all new compounds have anti-HIV-1 activity. Among them, compound 7c not only inhibited the replication of HIV-1 wild strain (IC50 = 0.034μmol·L-1, SI = 6475), but also showed strong inhibitory activity against Y181C and K103C double mutant with IC50 of 9.39μmol · L-1, higher than nevirapine.
其他文献
目的:观察黄芪配方颗粒对自然衰老大鼠记忆认知作用的影响。方法:20月龄衰老大鼠随机分为自然衰老组、盐酸多奈哌齐(0.5 mg/kg)阳性对照组及黄芪配方颗粒高(0.450 g/kg)、中(
奥巴马近来阅读了《华盛顿邮报》前总编史蒂夫·科尔撰写的《幽灵战争》，这证明了他对抓住拉丹很感兴趣。 总统看什么书不是个人的事，而是表明他最近在关注什么，脑子里面在想什么，美国总统床头的书总是令人兴趣盎然：艾森豪威尔喜欢赞恩·格雷（Zane Grey）的西部小说；肯尼迪——猪湾惨败的发动者——公开声明自己是007的崇拜者；克林顿则热心于沃特·莫斯利（Walter Mosley）的罪案小说，
By using the group IIIB or groupVIIB metals and modulating the characteristics of electric charges on carrier surface, improving the catalyst preparation proces
受港方邀请，日前北京竹乐团一行25人参加由香港康文署主办的国际合家欢艺术节。北京竹乐团在香港大会堂和和荃湾大会堂演出“乐在竹林”绿色竹乐晚会。演出节目以中国民歌和世
目的:研究从磨芋中提取磨芋脂溶性成分的超临界CO_2最优工艺及成分分析。方法:以磨芋脂溶性成分收率为评价指标,采用正交设计试验法优化超临界CO_2萃取磨芋脂溶性提取物的工
唐代伟大的文学大师自居易说过:“感人心者,莫先乎情。”道出了文学作品创作和欣赏是从真挚的情感出发的真谛。所以说语文教学应注重情感教育。作为高中语文教师,面对的是一
省人民政府就岁末年初的安全生产工作发出紧急通知,要求各级各部门各企事业单位从全面贯彻“三个代表”重要思想的高度,牢固树立安全第一的思想观念,进一步增强责任感、使命
石油运输是连接石油生产基地和终端消费的生命线。但随着国内进口石油需求量的不断增长,人们更多关注的是进口石油运输发展状况如何,进口石油的运输有哪些特征,在运作上还存
通过2005年安徽省学生体质健康调研的数据,研究就不同阶段学生身体素质指标与2000年学生的身体素质指标作一比较分析,以揭示我省大中小学生身体素质5年间的发展动态。
Throu
充满悬念的东亚峰会终于尘埃落 定。几年前,人们设想中的东亚峰会 还使人满腹狐疑,议论纷纷。东亚峰 会是何等机制?会否取代“10+3”框 架?成员是谁?目标是什么? 本次在吉隆